一種制備巴洛沙韋中間體的方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202111653179.7 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN114409623A 公開（公告）日 2022-04-29
申請(qǐng)公布號(hào) CN114409623A 申請(qǐng)公布日 2022-04-29
分類號(hào) C07D309/40（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李文森;張文琦 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 和鼎（南京）醫(yī)藥技術(shù)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京云科知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（特殊普通合伙） 代理人 張飆
地址 210000江蘇省南京市江北新區(qū)探秘路73號(hào)樹屋十六棟A-3棟
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于化學(xué)合成技術(shù)領(lǐng)域并提供了一種制備巴洛沙韋中間體3?芐氧基?4?氧代?4H?吡喃?2?羧酸的方法。本發(fā)明以化合物I（2?甲基?3?芐氧基?4?氧代?4H?吡喃）為起始原料，經(jīng)鹵化反應(yīng)，得到鹵化產(chǎn)物。鹵化產(chǎn)物羥基化反應(yīng)，得到羥基化產(chǎn)物（化合物III）。羥基化產(chǎn)物（化合物III）經(jīng)氧化（例如TEMPO氧化），得到巴洛沙韋中間體3?芐氧基?4?氧代?4H?吡喃?2?羧酸（化合物IV）。本發(fā)明避免使用劇毒品甲基磺酰氯（MsCl）、二氧化硒等物料，選擇的反應(yīng)試劑都是常見物料，有利于環(huán)境保護(hù)。本發(fā)明整個(gè)方法的反應(yīng)溫度控制在60℃以下，避開高溫反應(yīng)，安全系數(shù)高。本發(fā)明步驟短，操作簡(jiǎn)單，試劑常見易購買，適合工業(yè)化生產(chǎn)。