制備巴洛沙韋中間體的方法以及由該方法得到的中間體

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010711341.5 申請日 -
公開(公告)號 CN112062750B 公開(公告)日 2021-07-20
申請公布號 CN112062750B 申請公布日 2021-07-20
分類號 C07D337/12;C07C63/70 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李文森;張文琦 申請(專利權(quán))人 和鼎(南京)醫(yī)藥技術(shù)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京云科知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(特殊普通合伙) 代理人 張飆
地址 210000 江蘇省南京市南京江北新區(qū)探秘路73號樹屋十六棟A-3棟
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于化學(xué)合成技術(shù)領(lǐng)域并提供了一種制備巴洛沙韋中間體的方法,所述方法包括以下步驟:(1)將3,4?二氟溴苯進(jìn)行甲基化,得到化合物A?1;(2)使化合物A?1與格氏試劑反應(yīng),然后通入二氧化碳?xì)怏w進(jìn)行反應(yīng),加入酸進(jìn)行酸化,得到化合物A?2;(3)對化合物A?2進(jìn)行溴化,得到化合物A3;(4)將二苯二硫醚和還原劑1加入THF中,滴加甲醇后,滴加化合物A?3,反應(yīng)得到化合物A?4;(5)使化合物A?4在多聚磷酸中發(fā)生關(guān)環(huán)反應(yīng),得到化合物A?5;(6)采用還原劑2將化合物A?5還原成醇,得到化合物A?6。本發(fā)明的方法避免使用劇毒且惡臭的苯硫酚,同時(shí)避免了昂貴試劑的使用,降低了工藝成本。本發(fā)明還提供一種由該方法的制備得到的中間體化合物。