制備巴洛沙韋中間體的方法以及由該方法得到的中間體
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202010711341.5 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN112062750B | 公開(kāi)（公告）日 | 2021-07-20 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN112062750B | 申請(qǐng)公布日 | 2021-07-20 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D337/12;C07C63/70 | 分類(lèi) | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 李文森;張文琦 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 和鼎（南京）醫(yī)藥技術(shù)有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 北京云科知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（特殊普通合伙） | 代理人 | 張飆 |
| 地址 | 210000 江蘇省南京市南京江北新區(qū)探秘路73號(hào)樹(shù)屋十六棟A-3棟 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明屬于化學(xué)合成技術(shù)領(lǐng)域并提供了一種制備巴洛沙韋中間體的方法，所述方法包括以下步驟：(1)將3,4?二氟溴苯進(jìn)行甲基化，得到化合物A?1；(2)使化合物A?1與格氏試劑反應(yīng)，然后通入二氧化碳?xì)怏w進(jìn)行反應(yīng)，加入酸進(jìn)行酸化，得到化合物A?2；(3)對(duì)化合物A?2進(jìn)行溴化，得到化合物A3；(4)將二苯二硫醚和還原劑1加入THF中，滴加甲醇后，滴加化合物A?3，反應(yīng)得到化合物A?4；(5)使化合物A?4在多聚磷酸中發(fā)生關(guān)環(huán)反應(yīng)，得到化合物A?5；(6)采用還原劑2將化合物A?5還原成醇，得到化合物A?6。本發(fā)明的方法避免使用劇毒且惡臭的苯硫酚，同時(shí)避免了昂貴試劑的使用，降低了工藝成本。本發(fā)明還提供一種由該方法的制備得到的中間體化合物。 |
