制備巴洛沙韋中間體的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202011008729.5 申請日 -
公開（公告）號 CN112159380B 公開（公告）日 2022-03-08
申請公布號 CN112159380B 申請公布日 2022-03-08
分類號 C07D309/40（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李文森;張文琦;田雷 申請（專利權(quán)）人 和鼎（南京）醫(yī)藥技術(shù)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京云科知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（特殊普通合伙） 代理人 張飆
地址 210000江蘇省南京市南京江北新區(qū)探秘路73號樹屋十六棟A-3棟
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于化學(xué)合成技術(shù)領(lǐng)域并提供了一種制備巴洛沙韋中間體的方法。本發(fā)明的方法以廉價易得的3?羥基?2?（羥基甲基）?4H?吡喃?4?酮（式I化合物）作為起始物料，經(jīng)過TEMPO氧化、芐基保護(hù)、水解反應(yīng)，制得式巴洛沙韋中間體化合物——3?芐氧基?4?氧代?4H?吡喃?2?甲酸。本發(fā)明的方法避免使用劇毒化學(xué)品甲基磺酰氯、二氧化硒等物料，且反應(yīng)試劑都是常見物料。本發(fā)明方法的各個步驟中，溫度控制在60℃以下，避開高溫反應(yīng)，安全系數(shù)高。本發(fā)明的方法合成路線短，反應(yīng)步驟短，操作簡單，試劑常見易購買，價格低廉，適合工業(yè)化生產(chǎn)。