一種靶向β-淀粉樣蛋白的香豆素類化合物及其制備與應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201710713030.0 申請日 -
公開（公告）號 CN109400615B 公開（公告）日 2021-07-16
申請公布號 CN109400615B 申請公布日 2021-07-16
分類號 C07D491/052;C07B59/00;A61K51/04;A61K101/02 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 王輝;曹本紅;梁勝 申請（專利權(quán)）人 上海原子科興藥業(yè)有限公司
代理機構(gòu) 上?？剖⒅R產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 蔣亮珠
地址 200092 上海市楊浦區(qū)控江路1665號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種靶向β?淀粉樣蛋白的香豆素類化合物及其制備方法和應(yīng)用，靶向β?淀粉樣蛋白的香豆素類化合物的結(jié)構(gòu)式如下：其中，R1為CH3或CF3；R2為C2H4或C3H6的直鏈烷基。所述化合物采用化合物B為標記前體，與18F?進行親核取代反應(yīng)制得，與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明能夠填補我國利用放射性藥物對AD進行早期診斷和療效評估領(lǐng)域的空白。并作為一種特異性阿爾茨海默癥PET顯像探針。本發(fā)明制備方法簡單，適合放射藥物臨床應(yīng)用，制備得到的18F標記化合物放射化學純度大于95％。