一種靶向β-淀粉樣蛋白的香豆素類化合物及其制備與應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201710713030.0 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN109400615A 公開（公告）日 2021-07-16
申請(qǐng)公布號(hào) CN109400615A 申請(qǐng)公布日 2021-07-16
分類號(hào) C07D491/052;C07B59/00;A61K51/04;A61K101/02 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王輝;曹本紅;梁勝 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 上海原子科興藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上?？剖⒅R(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 蔣亮珠
地址 200092 上海市楊浦區(qū)控江路1665號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種靶向β?淀粉樣蛋白的香豆素類化合物及其制備方法和應(yīng)用，靶向β?淀粉樣蛋白的香豆素類化合物的結(jié)構(gòu)式如下：其中，R1為CH3或CF3；R2為C2H4或C3H6的直鏈烷基。所述化合物采用化合物B為標(biāo)記前體，與18F?進(jìn)行親核取代反應(yīng)制得，與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明能夠填補(bǔ)我國(guó)利用放射性藥物對(duì)AD進(jìn)行早期診斷和療效評(píng)估領(lǐng)域的空白。并作為一種特異性阿爾茨海默癥PET顯像探針。本發(fā)明制備方法簡(jiǎn)單，適合放射藥物臨床應(yīng)用，制備得到的18F標(biāo)記化合物放射化學(xué)純度大于95％。