一種醋酸烏利司他及其中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201410768440.1 申請日 -
公開(公告)號 CN104530169B 公開(公告)日 2017-09-12
申請公布號 CN104530169B 申請公布日 2017-09-12
分類號 C07J41/00(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 周永恒;談平安;陳軍;馬飛;談平忠 申請(專利權)人 徐州市華盛生物科技有限公司
代理機構 浙江永鼎律師事務所 代理人 陸永強
地址 610000 四川省成都市高新區(qū)科園南路88號12棟901、905號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開一種醋酸烏利司他及其中間體的制備方法,屬于藥物合成領域,醋酸烏利司他的制備方法包括以3,3?(亞乙二氧基)?19?去甲孕甾?5(10),9(11)?二烯?3,17?二酮為原料,通過與乙炔鈉或乙炔鉀反應得到化合物III,再經過氧化物高選擇性環(huán)氧化得到化合物IV,接著與4?(N,N?二甲基氨基)苯基溴化鎂格氏試劑反應,得到化合物V,再與苯基次磺酸氯反應得到化合物VI,再分別與甲醇鈉、亞磷酸三甲酯反應得到化合物VII,經水解并脫去保護基得到化合物VIII,最后乙?;磻玫酱姿釣趵舅?,反應式如下:該方法合成路線短、反應條件溫和、產品收率和純度高、成本低廉且質量穩(wěn)定可控,適合工業(yè)化生產。