一種西他列汀的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910902447.0 申請日 -
公開(公告)號 CN110577542A 公開(公告)日 2019-12-17
申請公布號 CN110577542A 申請公布日 2019-12-17
分類號 C07D487/04(2006.01) 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 楊博; 陳耀 申請(專利權(quán))人 南京奇可藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 江蘇圣典律師事務(wù)所 代理人 胡建華
地址 210033 江蘇省南京市棲霞區(qū)仙林街道仙林大學(xué)城緯地路9號F6棟房屋1017室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)公開了一種西他列汀的制備方法,包括如下步驟:(1)將式I化合物與溴乙酰氯發(fā)生取代反應(yīng)得到式II化合物;(2)將所述的式III化合物在條件(ⅰ,ⅱ,ⅲ)進(jìn)行環(huán)化反應(yīng)得到式IV化合物;(3)將所述的式II化合物與式IV在堿的作用下脫去HBr偶聯(lián)得到式V化合物;(4)將所述的式V化合物與羥胺反應(yīng)形成酮肟的結(jié)構(gòu)VI化合物;(5)將所述的式VI化合物在酸的作用下進(jìn)行貝卡曼重排反應(yīng)得到VII化合物;(6)將所述的式VII化合物水解并在強(qiáng)熱條件下脫羧得到化合物X西他列汀。本發(fā)明制備西他列汀的方法步驟簡單、原料易得,副反應(yīng)大幅減少,同時,收率也大大提高。