用于制備依度沙班游離堿的中間體及其制備方法和應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010768378.1 申請日 -
公開（公告）號 CN111763222A 公開（公告）日 2020-10-13
申請公布號 CN111763222A 申請公布日 2020-10-13
分類號 C07D513/04(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 張泓泉;習(xí)丹;黃金;劉文達(dá);戴新榮 申請（專利權(quán)）人 珠海海瑞德制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 廣東非凡律師事務(wù)所 代理人 王昕
地址 519000廣東省珠海市金灣區(qū)高欄港經(jīng)濟(jì)區(qū)石油化工區(qū)平灣一路
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種用于制備依度沙班游離堿的中間體及其制備方法和應(yīng)用。該中間體的制備方法包括如下步驟：在有機(jī)溶劑中，在堿的作用下，5?甲基?4，5，6，7?四氫[1,3]噻唑并[5,4?c]吡啶?2?甲酸或其鹽與酰氯反應(yīng)，即得。利用該中間體可低成本、綠色、環(huán)保、簡單高效、安全地合成依度沙班游離堿，并且可以提高所得依度沙班產(chǎn)品的藥物安全性。制備依度沙班游離堿的步驟如下：在有機(jī)溶劑中，化合物(II)和化合物(IV)反應(yīng)，即得；或者，在有機(jī)溶劑中，在堿的作用下，化合物(II)和化合物(IV)的鹽反應(yīng)，即得?；衔?II)、依度沙班游離堿、化合物(IV)的結(jié)構(gòu)分別如下。??