甲基四氫吡啶并噻唑類活性化合物及其制備方法和應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202010768380.9 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)(公告)號(hào) CN111848647B 公開(kāi)(公告)日 2021-11-23
申請(qǐng)公布號(hào) CN111848647B 申請(qǐng)公布日 2021-11-23
分類號(hào) C07D513/04(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 張泓泉;習(xí)丹;張軍偉;劉文達(dá);戴新榮 申請(qǐng)(專利權(quán))人 珠海海瑞德制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 廣東非凡律師事務(wù)所 代理人 王昕
地址 519000廣東省珠海市金灣區(qū)高欄港經(jīng)濟(jì)區(qū)石油化工區(qū)平灣一路
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種甲基四氫吡啶并噻唑類活性化合物(化合物(I))及其制備方法和應(yīng)用。5?甲基?4,5,6,7?四氫[1,3]噻唑并[5,4?c]吡啶?2?甲酸或其鹽與二硫化二苯并噻唑在三苯基膦或亞磷酸三乙酯催化下反應(yīng),即得化合物(I)?;蛘?,5?甲基?4,5,6,7?四氫[1,3]噻唑并[5,4?c]吡啶?2?甲酸或其鹽與酰氯化試劑反應(yīng)生成5?甲基?4,5,6,7?四氫[1,3]噻唑并[5,4?c]吡啶?2?甲酰氯后,再與苯并噻唑硫醇在縛酸劑的存在下反應(yīng),即得化合物(1)。利用化合物(I)可低成本、綠色環(huán)保、簡(jiǎn)單高效、安全地合成化合物(X),并且可以提高化合物(X)的藥物安全性。