一種制備抗菌素頭孢硫脒的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201110433075.5 申請日 -
公開(公告)號 CN102491986A 公開(公告)日 2012-06-13
申請公布號 CN102491986A 申請公布日 2012-06-13
分類號 C07D501/28(2006.01)I;C07D501/04(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 史利軍;胡朝新;楊磊;馮曉燕 申請(專利權(quán))人 國藥集團致君(蘇州)制藥有限公司
代理機構(gòu) 南京蘇高專利商標(biāo)事務(wù)所(普通合伙) 代理人 蘇州致君萬慶藥業(yè)有限公司
地址 215415 江蘇省蘇州市太倉市富豪經(jīng)濟開發(fā)區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種制備抗菌素頭孢硫脒的方法,該方法以7-溴乙?;鵄CA、N,N-二甲基氨基硫脲和DMF為原料,三乙胺為催化劑,進行反應(yīng),完成后加入丙酮,析晶,過濾,烘干得到抗菌素頭孢硫脒無菌粉末。本發(fā)明避免了以往合成工藝中需采用大量的乙醚和乙酸乙酯等溶劑對反應(yīng)物進行反復(fù)萃取、水洗及用無水硫酸鈉干燥、過濾等過程,同時取消用2-乙基己酸鈉的正丁醇溶液對反應(yīng)物進行處理制成鈉鹽,再用無機酸將分離出的鈉鹽進行酸化制成氨基酰化的頭孢酸中間體等繁瑣過程,使用一步法反應(yīng),從而使整個工藝過程變得非常簡化,并取消了使用大量的易燃易爆溶劑及貴重的原料,工藝更加適合于工業(yè)化生產(chǎn),同時收率也得到了較大提高,產(chǎn)品純度高,質(zhì)量穩(wěn)定,有關(guān)物質(zhì)含量低,有效的降低了副反應(yīng)和過敏情況的發(fā)生率,具有極其重要的社會意義。