一種制備抗菌素頭孢硫脒的方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201110433075.5 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN102491986A 公開（公告）日 2012-06-13
申請(qǐng)公布號(hào) CN102491986A 申請(qǐng)公布日 2012-06-13
分類號(hào) C07D501/28(2006.01)I;C07D501/04(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 史利軍;胡朝新;楊磊;馮曉燕 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 國(guó)藥集團(tuán)致君（蘇州）制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京蘇高專利商標(biāo)事務(wù)所（普通合伙） 代理人 蘇州致君萬慶藥業(yè)有限公司
地址 215415 江蘇省蘇州市太倉(cāng)市富豪經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種制備抗菌素頭孢硫脒的方法，該方法以7-溴乙酰基ACA、N,N-二甲基氨基硫脲和DMF為原料，三乙胺為催化劑，進(jìn)行反應(yīng)，完成后加入丙酮，析晶，過濾，烘干得到抗菌素頭孢硫脒無菌粉末。本發(fā)明避免了以往合成工藝中需采用大量的乙醚和乙酸乙酯等溶劑對(duì)反應(yīng)物進(jìn)行反復(fù)萃取、水洗及用無水硫酸鈉干燥、過濾等過程，同時(shí)取消用2-乙基己酸鈉的正丁醇溶液對(duì)反應(yīng)物進(jìn)行處理制成鈉鹽，再用無機(jī)酸將分離出的鈉鹽進(jìn)行酸化制成氨基?；念^孢酸中間體等繁瑣過程，使用一步法反應(yīng)，從而使整個(gè)工藝過程變得非常簡(jiǎn)化，并取消了使用大量的易燃易爆溶劑及貴重的原料，工藝更加適合于工業(yè)化生產(chǎn)，同時(shí)收率也得到了較大提高，產(chǎn)品純度高，質(zhì)量穩(wěn)定，有關(guān)物質(zhì)含量低，有效的降低了副反應(yīng)和過敏情況的發(fā)生率，具有極其重要的社會(huì)意義。