一種頭孢洛林酯中間體母核的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201510105091.X 申請日 -
公開（公告）號 CN104910185A 公開（公告）日 2015-09-16
申請公布號 CN104910185A 申請公布日 2015-09-16
分類號 C07D501/18(2006.01)I;C07D501/04(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 吳茂江;王軍輝;陳超;張清泉;趙亞 申請（專利權(quán)）人 國藥集團(tuán)致君（蘇州）制藥有限公司
代理機構(gòu) 深圳市深佳知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 國藥集團(tuán)致君（蘇州）制藥有限公司
地址 215415 江蘇省蘇州市太倉市富豪經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)建業(yè)路2號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種頭孢洛林酯中間體母核的制備方法，包括以下步驟：將3-羥基頭孢與活化試劑在縛酸劑與有機溶劑存在的條件下進(jìn)行反應(yīng)，得到活化后的中間體；所述活化試劑為對甲苯磺酰氯、苯磺酰氯、4-硝基苯磺酰氯、三氟醋酸酐或三氟甲磺酸酐；將活化后的中間體與4-(4-吡啶基)-2-巰基噻唑反應(yīng)，再與季銨化試劑進(jìn)行反應(yīng)，得到吡啶鎓鹽；然后進(jìn)行脫保護(hù)，得到頭孢洛林酯中間體母核。與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明以對甲苯磺酰氯、苯磺酰氯、4-硝基苯磺酰氯、三氟醋酸酐或三氟甲磺酸酐替代甲磺酰氯減少了劇毒物料的使用，使反應(yīng)的安全性得到提高，同時，由于活化基團(tuán)位阻的增加，降低了δ-3異構(gòu)體產(chǎn)生的幾率，提高了反應(yīng)產(chǎn)物的純度及收率。