一種抗菌素頭孢他啶的合成、注射用頭孢他啶及其制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201210429145.4 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN102875576A 公開（公告）日 2013-01-16
申請(qǐng)公布號(hào) CN102875576A 申請(qǐng)公布日 2013-01-16
分類號(hào) C07D501/46(2006.01)I;C07D501/06(2006.01)I;A61K31/546(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 黃凱;施桂山;史利軍;胡朝新;楊磊 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 國藥集團(tuán)致君（蘇州）制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京蘇高專利商標(biāo)事務(wù)所（普通合伙） 代理人 蘇州致君萬慶藥業(yè)有限公司;深圳致君制藥有限公司
地址 215415 江蘇省蘇州市太倉市富豪經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種抗菌素頭孢他啶的合成及注射用頭孢他啶的制備方法，以7-ACA為原料，經(jīng)硅烷化、碘代反應(yīng)、加入吡啶、鹽酸和水，得到TA；將頭孢他啶活性酯加入有機(jī)溶劑和無機(jī)溶劑中，得到改造后的新頭孢他啶活性酯；將TA加入改造后的新頭孢他啶活性酯中，加入有機(jī)混合溶劑，三乙胺，再加入酸水、丙酮溶液，得到TC，再經(jīng)過反應(yīng)得到頭孢他啶。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)：制備的頭孢他啶收率高，簡(jiǎn)化了操作工藝，生產(chǎn)成本低，適合工業(yè)化生產(chǎn)，所得產(chǎn)品可以長期儲(chǔ)存，結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，雜質(zhì)含量低。所述的注射用頭孢他啶，粒徑適中，具有澄明度更好，雜質(zhì)含量少、質(zhì)量更優(yōu)更穩(wěn)定等優(yōu)點(diǎn)，在生產(chǎn)中的分裝效率高，含量均勻度好，且臨床應(yīng)用中藥品溶解速率快，溶解性好。