一種纈沙坦的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201210361419.0 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN102911128A 公開(kāi)（公告）日 2013-02-06
申請(qǐng)公布號(hào) CN102911128A 申請(qǐng)公布日 2013-02-06
分類(lèi)號(hào) C07D257/04(2006.01)I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 陸其華;秦篤偉 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 山東天綠制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京路浩知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 蘇州天綠生物制藥有限公司;山東天綠制藥有限公司
地址 215124 江蘇省蘇州市吳中經(jīng)濟(jì)開(kāi)發(fā)區(qū)尹中南路1128號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種纈沙坦的合成方法，以4-溴甲基-2′-氰基聯(lián)苯和L-纈氨酸甲酯鹽酸鹽為起始原料，通過(guò)偶聯(lián)、?；B氮化和水解反應(yīng)合成纈沙坦，其中的偶聯(lián)和酰化反應(yīng)步驟中，加入適量的相轉(zhuǎn)移催化劑進(jìn)行催化。本發(fā)明提供的合成方法將相轉(zhuǎn)移催化劑應(yīng)用到纈沙坦的合成路線(xiàn)中，可以使反應(yīng)物充分接觸，并提高了反應(yīng)物的反應(yīng)活性，反應(yīng)進(jìn)行速度快、反應(yīng)徹底、收率高，與不加入相轉(zhuǎn)移催化劑相比，目標(biāo)產(chǎn)物纈沙坦的收率可提高一倍以上，而且反應(yīng)時(shí)間也明顯縮短，從而進(jìn)一步降低了制造成本。