一種合成索瑪魯肽的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201811292613.1 申請日 -
公開（公告）號 CN109180801A 公開（公告）日 2019-01-11
申請公布號 CN109180801A 申請公布日 2019-01-11
分類號 C07K14/605;C07K1/04;C07K1/06 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李同金;趙傳海;孟巖;周勇;翟濤 申請（專利權(quán)）人 山東漢泰生物科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 256300 山東省淄博市高青縣經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)濰高路287號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明采用固相化學(xué)的方法制備索瑪魯肽，能夠很好的避免雜質(zhì)肽的產(chǎn)生，提高粗肽純度，降低生產(chǎn)成本。該方法首次采用Fmoc?Lys(N?ε?ADO?ADO?(γ?Glu(N?α?X)?OtBu)?OH參與固相合成索瑪魯肽(其中谷氨酸α氨基保護(hù)基X為Alloc、Mmt、Mtt、Dde或ivDde),然后脫掉保護(hù)基，在固相上脂肪酸化；同時針對索瑪魯肽工藝產(chǎn)生的缺1個Ala雜質(zhì)肽；接18位和19位時采用Fmoc?Ala?Ala?OH,避免這一純化過程中難以除去雜質(zhì)的生成；為避免產(chǎn)生±Gly的工藝雜質(zhì)，引入Fmoc?Glu(OtBu)?Gly?OH和Fmoc?Arg(Pbf)?Gly–OH兩個二肽作為單體參與合成；通過引入這四個個片段肽參與索瑪魯肽的固相合成，提高了粗肽純度，降低了純化難度，降低了生產(chǎn)成本。