一種6,6-二甲基-3-氮雜雙環(huán)[3.1.0]己烷衍生物的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202210220692.5 申請日 -
公開（公告）號 CN114478690A 公開（公告）日 2022-05-13
申請公布號 CN114478690A 申請公布日 2022-05-13
分類號 C07K5/062（2006.01）I;C07D209/52（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李新發(fā);蔣憲龍;戚聿新;屈虎;張明峰 申請（專利權(quán)）人 新發(fā)藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 濟(jì)南金迪知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 -
地址 257500山東省東營市墾利開發(fā)區(qū)北外環(huán)以南華豐路以東（原墾利鎮(zhèn)黃店村東）
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種6,6?二甲基?3?氮雜雙環(huán)[3.1.0]己烷衍生物的制備方法。利用（2R,3S）?1,1?二甲基?3?P取代氨基甲基?環(huán)丙烷基?2?甲醛（Ⅱ）脫保護(hù)、分子內(nèi)環(huán)合反應(yīng)、加成取代反應(yīng)得到（1R,2S,5S）?6,6?二甲基?3?氮雜雙環(huán)[3.1.0]己烷基?2?甲腈（Ⅲ）；然后經(jīng)兩條途徑得到目標(biāo)產(chǎn)物：式Ⅲ和酯化劑經(jīng)酯化反應(yīng)，和N?三氟乙?；?L?叔亮氨酸（Ⅴ）縮合，水解、酸化即得；或式Ⅲ和式Ⅴ縮合，和酯化劑酯化，水解、酸化即得。本發(fā)明方法所用原料價廉易得，成本低，操作安全簡便穩(wěn)定，設(shè)計(jì)方案合理，反應(yīng)選擇性高，副反應(yīng)和副產(chǎn)物少，產(chǎn)品收率和純度高，適于綠色工業(yè)化生產(chǎn)。