一種用于抗體-藥物偶聯(lián)的雙取代馬來(lái)酰胺類連接子及其制備方法和用途

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201711169847.2 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN109810039A 公開(kāi)（公告）日 2019-05-28
申請(qǐng)公布號(hào) CN109810039A 申請(qǐng)公布日 2019-05-28
分類號(hào) C07D207/456（2006.01）I; C07D401/14（2006.01）I; A61K31/537（2006.01）I; A61P35/00（2006.01）I; C07K5/027（2006.01）I; C07K5/06（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 沈競(jìng)康; 孟韜; 馬蘭萍; 王昕; 張永良; 于霆; 陳驎; 彭紅麗; 杜志彥; 王英 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 上海青潤(rùn)醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 201203 上海市浦東新區(qū)法拉第路86號(hào)3號(hào)樓2層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種與抗體偶聯(lián)的雙取代馬來(lái)酰胺類連接子及其制備方法和用途，具體地，本發(fā)明通過(guò)一類新的連接子將強(qiáng)細(xì)胞毒活性物質(zhì)和生物大分子進(jìn)行偶聯(lián)。該類連接子可選擇性與二硫鏈同時(shí)作用，從而大大提高偶聯(lián)物的物質(zhì)均一性與穩(wěn)定性。本發(fā)明的連接子所制備的偶聯(lián)物對(duì)于表達(dá)相應(yīng)抗原的細(xì)胞株具有高抑制活性。本發(fā)明還提供了上述偶聯(lián)物的制備方法和用途。