用于抗體-藥物偶聯(lián)的雙取代馬來酰胺類連接子及其制備方法和用途

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201611093699.6 申請日 -
公開（公告）號 CN108101825A 公開（公告）日 2018-06-01
申請公布號 CN108101825A 申請公布日 2018-06-01
分類號 C07D207/456;C07D403/14;C07D401/14;C07D491/18;C07D519/00;C07D413/14;C07D471/04;C07K5/027;C07K7/02;C07K5/037;C07K5/062;C07K16/28;C07K16/32;A61K47/68;A61K31/5365;A61K38/06;A61K38/05;A61K31/395;A61K31/551;A61K31/454;A61K31/496;A61K31/437;A61K31/4745;A61P35/00 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 沈競康;孟韜;馬蘭萍;王昕;彭紅麗;張永良;于霆;陳驎 申請（專利權(quán)）人 上海青潤醫(yī)藥科技有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 201210 上海市浦東張江高科技園區(qū)李冰路576號3號樓2層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種與抗體偶聯(lián)的雙取代馬來酰胺類連接子及其制備方法和用途，具體地，本發(fā)明通過一類新的連接子將強細胞毒活性物質(zhì)和生物大分子進行偶聯(lián)。該類連接子可選擇性與二硫鏈同時作用，從而大大提高偶聯(lián)物的物質(zhì)均一性。本發(fā)明的連接子所制備的偶聯(lián)物對于表達相應(yīng)抗原的細胞株具有高抑制活性。本發(fā)明還提供了上述偶聯(lián)物的制備方法和用途。