新型吲哚胺2，3-雙加氧酶抑制劑及其在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202011100808.9 申請日 -
公開（公告）號 CN114369060A 公開（公告）日 2022-04-19
申請公布號 CN114369060A 申請公布日 2022-04-19
分類號 C07D213/80（2006.01）I;C07D213/55（2006.01）I;C07D213/34（2006.01）I;C07D213/40（2006.01）I;C07D213/50（2006.01）I;A61K31/455（2006.01）I;A61K31/4406（2006.01）I;A61K31/4402（2006.01）I;A61K31/4409（2006.01）I;A61K45/06（2006.01）I;A61P35/00（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 譚瀛軒;向道鳳;顏道靜;譚相寶 申請（專利權(quán)）人 杭州星鰲生物科技有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 311200浙江省杭州市蕭山區(qū)蕭山經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)啟迪路198號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于生物醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，發(fā)明了一類創(chuàng)新的吲哚胺2，3?雙加氧酶IDO1的抑制劑，即煙酸衍生物（3?吡啶丙酸的衍生物）。該類3?吡啶丙酸的衍生物能有效抑制吲哚胺2，3?雙加氧酶IDO1催化色氨酸代謝，在人源癌細(xì)胞中能顯著抑制高表達(dá)的IDO1酶活性，而且細(xì)胞毒性低。這些煙酸衍生物作為IDO1酶的抑制劑單獨使用能顯著抑制小鼠移植腫瘤生長，其與先天免疫通路STING激動劑聯(lián)合使用/或與免疫檢查點抑制劑聯(lián)合使用，抑制腫瘤生長藥效更佳，安全性也很好。因此，這類煙酸衍生物在制備免疫抗腫瘤藥物中具有廣闊的應(yīng)用前景。