A-失碳-5α-雄甾烷化合物在制備抗惡性腫瘤藥物中的應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201110088946.4 申請日 -
公開（公告）號 CN102218069B 公開（公告）日 2012-09-26
申請公布號 CN102218069B 申請公布日 2012-09-26
分類號 A61K31/569(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07J61/00(2006.01)I 分類 醫(yī)學(xué)或獸醫(yī)學(xué)；衛(wèi)生學(xué);
發(fā)明人 李瑞麟;曹振全;諶志華;陳雅君 申請（專利權(quán)）人 上海奧奇醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海一平知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 上海奧奇醫(yī)藥科技有限公司
地址 200002 上海市黃浦區(qū)江西中路215號133室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了A-失碳-5α-雄甾烷化合物在制備抗惡性腫瘤藥物中的應(yīng)用，所述化合物具有下列通式I，包括Ia，Ib，Ic，Id，Ie，If化合物。本發(fā)明的A-失碳-5α-雄甾烷化合物經(jīng)體外對人肝癌細(xì)胞Hep 3B、人乳腺癌細(xì)胞MDA-MB-231、人肺腺癌細(xì)胞A549、小鼠黑色素瘤B16的生長抑制率平均為85％以上，最高的達(dá)到99.98％；活體試驗(yàn)中，對小鼠腫瘤，如腸癌C26、肝癌H22、Lewis肺癌、乳腺癌、B16黑色素瘤等的平均抑制率為50％以上，最高的達(dá)到63.19％；結(jié)果表明本發(fā)明的化合物具有明顯的抗惡性腫瘤作用。本發(fā)明提供的A-失碳-5α-雄甾烷化合物有顯著的、廣譜的抑制惡性腫瘤細(xì)胞生長的作用，是一類藥物毒性小、治療效果好，有靶向性的新型抗惡性腫瘤藥物，并且此類化合物只特異地作用于腫瘤細(xì)胞，而不影響正常細(xì)胞，有較大的臨床應(yīng)用價值。