布魯頓酪氨酸激酶抑制劑制備方法
基本信息
申請?zhí)?/td> | CN201610045393.7 | 申請日 | - |
公開(公告)號(hào) | CN106995446A | 公開(公告)日 | 2021-07-02 |
申請公布號(hào) | CN106995446A | 申請公布日 | 2021-07-02 |
分類號(hào) | C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00 | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
發(fā)明人 | 張貴民;張朝花;董懷民 | 申請(專利權(quán))人 | 中國工商銀行股份有限公司費(fèi)縣支行 |
代理機(jī)構(gòu) | - | 代理人 | - |
地址 | 273400 山東省臨沂市費(fèi)縣北外環(huán)路1號(hào) | ||
法律狀態(tài) | - |
摘要
摘要 | 本發(fā)明涉及藥物合成領(lǐng)域,具體涉及的是一種布魯頓酪氨酸激酶抑制劑制備方法。本發(fā)明所述的新工藝是由4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡啶并(3,4-d)嘧啶和(S)-叔丁基氧羰基-3-羥基哌啶在三苯基膦和偶氮二甲酸二異丙酯的作用下避光反應(yīng),然后在酸性條件下脫掉Boc成鹽,最后用25%NaOH解鹽析晶一鍋制備出中間體Ⅰ,中間體Ⅰ在堿性條件下與丙烯酰氯反應(yīng)生成目標(biāo)產(chǎn)物,該制備方法生產(chǎn)條件簡單、生產(chǎn)成本低、生產(chǎn)產(chǎn)率較高、環(huán)保清潔,適合工業(yè)化生產(chǎn)。 |
