布魯頓酪氨酸激酶抑制劑制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201610045393.7 申請日 -
公開(公告)號(hào) CN106995446A 公開(公告)日 2021-07-02
申請公布號(hào) CN106995446A 申請公布日 2021-07-02
分類號(hào) C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 張貴民;張朝花;董懷民 申請(專利權(quán))人 中國工商銀行股份有限公司費(fèi)縣支行
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 273400 山東省臨沂市費(fèi)縣北外環(huán)路1號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及藥物合成領(lǐng)域,具體涉及的是一種布魯頓酪氨酸激酶抑制劑制備方法。本發(fā)明所述的新工藝是由4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡啶并(3,4-d)嘧啶和(S)-叔丁基氧羰基-3-羥基哌啶在三苯基膦和偶氮二甲酸二異丙酯的作用下避光反應(yīng),然后在酸性條件下脫掉Boc成鹽,最后用25%NaOH解鹽析晶一鍋制備出中間體Ⅰ,中間體Ⅰ在堿性條件下與丙烯酰氯反應(yīng)生成目標(biāo)產(chǎn)物,該制備方法生產(chǎn)條件簡單、生產(chǎn)成本低、生產(chǎn)產(chǎn)率較高、環(huán)保清潔,適合工業(yè)化生產(chǎn)。