布魯頓酪氨酸激酶抑制劑制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201610045393.7 申請日 -
公開（公告）號 CN106995446B 公開（公告）日 2021-07-02
申請公布號 CN106995446B 申請公布日 2021-07-02
分類號 C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 張貴民;張朝花;董懷民 申請（專利權(quán)）人 中國工商銀行股份有限公司費縣支行
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 273400 山東省臨沂市費縣北外環(huán)路1號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及藥物合成領(lǐng)域，具體涉及的是一種布魯頓酪氨酸激酶抑制劑制備方法。本發(fā)明所述的新工藝是由4?氨基?3?(4?苯氧基苯基)?1H?吡啶并(3,4?d)嘧啶和(S)?叔丁基氧羰基?3?羥基哌啶在三苯基膦和偶氮二甲酸二異丙酯的作用下避光反應(yīng)，然后在酸性條件下脫掉Boc成鹽，最后用25％NaOH解鹽析晶一鍋制備出中間體Ⅰ，中間體Ⅰ在堿性條件下與丙烯酰氯反應(yīng)生成目標產(chǎn)物，該制備方法生產(chǎn)條件簡單、生產(chǎn)成本低、生產(chǎn)產(chǎn)率較高、環(huán)保清潔，適合工業(yè)化生產(chǎn)。