一種糖皮質(zhì)激素異構(gòu)體及其制備方法和用途

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201711374811.8 申請日 -
公開（公告）號 CN108129537B 公開（公告）日 2022-03-01
申請公布號 CN108129537B 申請公布日 2022-03-01
分類號 C07J7/00（2006.01）I;G01N30/02（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 俞雄;肖杜政;梁穎濤;陳與華;袁西倫 申請（專利權(quán)）人 上海方予健康醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京瑞恒信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 曹津燕;王瑞琳
地址 510530廣東省廣州市蘿崗區(qū)瑞發(fā)路1號自編（2）棟二層206室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種糖皮質(zhì)激素異構(gòu)體即式Ⅰ所示化合物的制備方法：（1）在有機(jī)堿的存在下，使式IV所示化合物與磺酰氯類衍生物在有機(jī)溶劑中反應(yīng)生成式II所示化合物；（2）在堿的存在下，使式II所示化合物與化合物A在有機(jī)溶劑中反應(yīng)生成式III所示化合物；其中，所述化合物A為選自糠酰氯、糠酸和糠酸酯中的一種或多種，優(yōu)選糠酰氯；（3）在冰醋酸和濃鹽酸的存在下，使式III所示化合物在有機(jī)溶劑中反應(yīng)生成式Ⅰ所示化合物。該制備方法簡便可行，避免了低溫、無水、無氧等苛刻的合成條件，收率較高。該發(fā)明有助于在糠酸莫米松原料藥質(zhì)量的控制中建立16β型甲基異構(gòu)體的分析方法，對其質(zhì)量控制有著重要意義。