一種制備Mirogabalin的新方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201911392902.3 申請日 -
公開（公告）號 CN111116345A 公開（公告）日 2020-05-08
申請公布號 CN111116345A 申請公布日 2020-05-08
分類號 C07C51/00;C07C55/30;C07C227/22;C07C229/28;C07D221/20;C07B57/00 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 吳范宏;梁俊青;舒海英;吳晶晶;童閏節(jié) 申請（專利權）人 上海華理生物醫(yī)藥股份有限公司
代理機構 - 代理人 -
地址 200237 上海市徐匯區(qū)嘉川路245號3號樓510室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種制備消旋Mirogabalin的新方法。以3?乙基二環(huán)[3.2.0]庚?3?烯?6?酮A為起始原料，與氰基乙酸酯和氨水反應生成銨鹽B；將銨鹽B與硫酸加熱反應生成二乙酸類化合物C；將化合物C與尿素反應生成酰亞胺類化合物D；將化合物D經(jīng)Hofmann降解生成消旋的Mirogabalin鹽酸鹽E，然后將化合物E通過拆分劑得到Mirogabalin。與現(xiàn)有技術相比，通過本發(fā)明技術方案所合成的Mirogabalin藥物具有反應條件較為溫和，制備方法簡便，避免了劇毒品NaCN的使用，且適用于工業(yè)生產(chǎn)的特點。