一種高純度氯吡格雷的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201511032815.9 申請日 -
公開（公告）號 CN106928251B 公開（公告）日 2021-05-04
申請公布號 CN106928251B 申請公布日 2021-05-04
分類號 C07D495/04 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 徐學(xué)宇;金海晨;李海楠;王春來 申請（專利權(quán)）人 江蘇天士力帝益藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京華科聯(lián)合專利事務(wù)所（普通合伙） 代理人 王為
地址 223003 江蘇淮安市清浦工業(yè)園區(qū)朝陽路168號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種高光學(xué)純度氯吡格雷(式Ⅰ)的制備方法。首先通過將式Ⅱ化合物和式Ⅲ化合物在丙酮溶劑中，堿存在下反應(yīng)，過濾除去不溶物，濾液加入硫酸析出結(jié)晶而得到光學(xué)純度98％以上的氯吡格雷硫酸氫鹽(式Ⅳ)；將氯吡格雷硫酸氫鹽在二氯甲烷和水中，用無機(jī)堿中和后得到氯吡格雷自由堿，再在醇類溶劑中與苯磺酸成鹽，然后加入烷烴溶劑析出結(jié)晶而得到光學(xué)純度99.9％以上的氯吡格雷苯磺酸鹽(式Ⅴ)，即可用于藥物制劑，又可在二氯甲烷和水中，用無機(jī)堿中和后而得到光學(xué)純度99.9％以上的氯吡格雷自由堿，可供制備藥學(xué)上可接受的鹽并用于藥物制劑。