一種抑制布魯頓酪氨酸激酶活性的多環(huán)化合物、藥物組合物及其應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202011365603.3 申請日 -
公開（公告）號 CN114573586A 公開（公告）日 2022-06-03
申請公布號 CN114573586A 申請公布日 2022-06-03
分類號 C07D487/04（2006.01）I;C07D401/12（2006.01）I;C07D207/34（2006.01）I;C07D405/14（2006.01）I;C07D401/14（2006.01）I;C07D231/38（2006.01）I;C07D401/04（2006.01）I;A61K31/519（2006.01）I;A61K31/522（2006.01）I;C07D473/34（2006.01）I;A61K31/4439（2006.01）I;A61K31/40（2006.01）I;A61K31/5377（2006.01）I;A61K31/415（2006.01）I;A61P35/00（2006.01）I;A61P37/02（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 周星露;劉興國;胡苗 申請（專利權(quán)）人 杭州和正醫(yī)藥有限公司
代理機構(gòu) 杭州知閑專利代理事務(wù)所（特殊普通合伙） 代理人 -
地址 310018浙江省杭州市經(jīng)濟技術(shù)開發(fā)區(qū)6號大街452號2號樓B1917
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一系列克服BTK C481S突變耐藥的新型小分子抑制劑，具體而言公開式I化合物及其立體異構(gòu)體或其藥學(xué)上可接受的鹽、其制備方法以及該化合物的藥物組合物，還公開了該化合物以及包含該化合物的的藥物組合物在治療BTK功能異常相關(guān)疾病如B細胞增殖性疾病和自身免疫性疾病中的應(yīng)用。本發(fā)明發(fā)明人通過實驗證實，本發(fā)明化合物可同時抑制野生型和481位半胱氨酸突變的BTK激酶。本發(fā)明發(fā)明人通過實驗證實，本發(fā)明化合物對MINO、OCI?LY10等腫瘤細胞株具有抗增殖抑制作用。