一種酪蛋白激酶1ε抑制劑、藥物組合物及其應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010579444.0 申請日 -
公開（公告）號 CN112142745A 公開（公告）日 2020-12-29
申請公布號 CN112142745A 申請公布日 2020-12-29
分類號 C07D487/04(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 周星露;劉興國;胡苗 申請（專利權(quán)）人 杭州和正醫(yī)藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 杭州知閑專利代理事務(wù)所（特殊普通合伙） 代理人 黃燕
地址 310018浙江省杭州市經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)6號大街452號2號樓B1917
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種新穎的抑制酪蛋白激酶1ε(CK1ε)活性的取代的吡唑并嘧啶類化合物及其立體異構(gòu)體或立體異構(gòu)體混合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物及其在制備治療從酪蛋白激酶1ε(CK1ε)活性的抑制中獲益的疾病、障礙或病癥藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明化合物對CK1ε激酶和OCI?LY10細(xì)胞、Karpas299細(xì)胞具有抑制活性，并在OCI?LY10皮下異種模型中，表現(xiàn)出良好的抗腫瘤活性，與BTK抑制劑聯(lián)用顯示出優(yōu)異的協(xié)同抗腫瘤活性，本發(fā)明化合物具有較好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，可應(yīng)用于在單獨(dú)或與其他藥物聯(lián)合應(yīng)用治療從酪蛋白激酶1ε活性的抑制中獲益的疾病、障礙或病癥，包括癌癥、自身免疫性疾病等。??