[1-甲基-2-(8'-辛異羥肟酸基)-5-N,N-二(2'-氯乙基)]-1H-苯并咪唑的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201110275348.8 申請日 -
公開(公告)號 CN102993102A 公開(公告)日 2013-03-27
申請公布號 CN102993102A 申請公布日 2013-03-27
分類號 C07D235/16(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07C233/15(2006.01)I;C07C231/02(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 葛求富;張世杰;吳春霞;沈錫明;王樹龍;郭殿武 申請(專利權(quán))人 杭州梯諾醫(yī)藥科技有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 310011 浙江省杭州市余杭塘路108號(高新區(qū))
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種[1-甲基-2-(8′-辛異羥肟酸基)-5-N,N-二(2′-氯乙基)]-1H-苯并咪唑的合成方法,用氯乙酸為原料替代劇毒低沸點的環(huán)氧乙烷合成制備NL-101即[1-甲基-2-(8′-辛異羥肟酸基)-5-N,N-二(2′-氯乙基)]-1H-苯并咪唑,并整合多步反應(yīng)一鍋進行,省去了分離提純步驟,合成路線短,反應(yīng)環(huán)境尤其是溫度、壓力等安全可控,綠色環(huán)保;本發(fā)明還公開了合成NL-101反應(yīng)中所得到的一系列中間體化合物,本發(fā)明合成路線所制得的NL-101,經(jīng)分析表征發(fā)現(xiàn)其純度高達95%,再經(jīng)重結(jié)晶精制發(fā)現(xiàn)其純度大于99%,產(chǎn)物得率高,易操作,有利于工業(yè)化規(guī)模生產(chǎn)。