鹽酸莫西沙星的新制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201410405140.7 申請日 -
公開（公告）號 CN104230925B 公開（公告）日 2018-03-20
申請公布號 CN104230925B 申請公布日 2018-03-20
分類號 C07D471/04;C07F5/04 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 傅雪琦;沈羽君 申請（專利權(quán)）人 江蘇天一時制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京正聯(lián)知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 盧霞
地址 225300 江蘇省泰州市藥城大道1號G08廠房
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種制備莫西沙星中間體以及鹽酸莫西沙星的方法，包括如下步驟：以結(jié)構(gòu)如式（I）所示的主環(huán)螯合物和（S,S）?2,8?二氮雜雙環(huán)[4.3.0]壬烷為原料，吸酸劑存在條件下，在溶劑中進(jìn)行縮合反應(yīng)后，經(jīng)處理酸化成鹽、結(jié)晶、過濾、洗滌、干燥得到鹽酸莫西沙星，其特征在于，縮合反應(yīng)的溶劑為醇。本發(fā)明具有如下技術(shù)效果：在醇溶劑中控溫30?80℃進(jìn)行縮合反應(yīng)，優(yōu)選在較低溫度下進(jìn)行，反應(yīng)條件溫和，極大地減少了雜質(zhì)的生成，節(jié)約能源，且使用醇溶劑可以考慮反應(yīng)充分后直接酸化，省去了蒸去乙腈的繁雜步驟，步驟大大簡化，適合工業(yè)化生產(chǎn)。