一種鹽酸莫西沙星的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201410405137.5 申請日 -
公開（公告）號 CN104230924B 公開（公告）日 2016-08-17
申請公布號 CN104230924B 申請公布日 2016-08-17
分類號 C07D471/04(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 傅雪琦;沈羽君 申請（專利權(quán)）人 江蘇天一時(shí)制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京正聯(lián)知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 盧霞
地址 225300 江蘇省泰州市藥城大道1號G08廠房
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種鹽酸莫西沙星的合成方法，包括如下步驟：以結(jié)構(gòu)如式(I)所示的主環(huán)螯合物和(S,S)?2,8?二氮雜雙環(huán)[4.3.0]壬烷為原料，三乙胺為吸酸劑，在乙腈中縮合反應(yīng)充分后，經(jīng)濃縮、處理后溶解、酸解成鹽、結(jié)晶、過濾、洗滌，干燥得到鹽酸莫西沙星，其中所述的主環(huán)螯合物、乙腈、三乙胺、(S,S)?2,8?二氮雜雙環(huán)[4.3.0]壬烷的重量比為1:(2?10)：(0.08?0.96):(0.30?0.59)，其特征在于，所述的縮合反應(yīng)溫度為不低于30℃，低于70℃。本發(fā)明具有如下技術(shù)效果：在乙腈中控溫不低于30℃且低于70℃進(jìn)行親核取代反應(yīng)，反應(yīng)條件更為溫和，極大地減少了雜質(zhì)的生成，節(jié)約能源。蒸去乙腈后處理方法簡捷，乙醇中酸化得鹽酸莫西沙星，適合工業(yè)化生產(chǎn)。