[Pyr1]-apelin-13的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201811530632.3 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN109575117B 公開(kāi)（公告）日 2021-09-21
申請(qǐng)公布號(hào) CN109575117B 申請(qǐng)公布日 2021-09-21
分類(lèi)號(hào) C07K14/47（2006.01）I;C07K1/06（2006.01）I;C07K1/04（2006.01）I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 張樸永;袁兵占;申長(zhǎng)念;張?jiān)?劉小龍;王立江 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 昆明積大制藥股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京善任知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 王大方
地址 650108云南省昆明市高新技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)科新路389號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及[Pyr1]?apelin?13的制備方法，包括：步驟（1），將苯丙氨酸樹(shù)脂置入反應(yīng)瓶中溶脹處理；步驟（2），向該反應(yīng)瓶中加入包含帶有保護(hù)基團(tuán)的原料氨基酸Fmoc?Pro?OH、偶聯(lián)劑和DMF的混合溶液進(jìn)行偶聯(lián)反應(yīng)，之后脫保護(hù)脫去保護(hù)基團(tuán)Fmoc；步驟（3），依次使用Fmoc?Met?OH、Fmoc?Pro?OH、Fmoc?Gly?OH、Fmoc?Lys（Boc）?OH、Fmoc?His（Trt）?OH、Fmoc?Ser（tBu）?OH、Fmoc?Leu?OH、Fmoc?Arg（Pbf）?OH、Fmoc?Pro?OH、Fmoc?Arg（Pbf）?OH以及Boc?Pyr?OH分別進(jìn)行步驟（2），在Boc?Pyr?OH偶聯(lián)完成后不脫除Boc，得到帶有側(cè)鏈保護(hù)基的[Pyr1]?apelin?13保護(hù)肽樹(shù)脂；步驟（4），裂解得到[Pyr1]?apelin?13粗肽；步驟（5），純化得到[Pyr1]?apelin?13。該制備方法安全、環(huán)保，收率高，純度高。