一種雷貝拉唑氯化物及其中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010726156.3 申請日 -
公開(公告)號 CN111704573A 公開(公告)日 2020-09-25
申請公布號 CN111704573A 申請公布日 2020-09-25
分類號 C07D213/68(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 殷超;劉杰;龔書華;顧克利;焦慎超 申請(專利權(quán))人 潤都制藥(武漢)研究院有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 519090廣東省珠海市金灣區(qū)三灶鎮(zhèn)機場北路6號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 現(xiàn)有方法在由式IV合成式III時采用乙酸酐進行反應,反應溫度高,時間長,且反應過程中會產(chǎn)生大量異構(gòu)體副產(chǎn)物,導致產(chǎn)物純度偏低。在由式II化合物游離堿合成式I化合物時,采用鹵代烷烴為溶劑,氯化亞砜為氯代試劑進行反應,后處理需用堿淬滅,水洗萃取、濃縮后再成鹽,操作復雜,生產(chǎn)周期長。本發(fā)明公開了在制備式III化合物時添加對甲苯磺酸進行催化,使反應在較低溫度下就可以進行,大大降低了副反應,提高了產(chǎn)物的純度。在制備式I化合物時,以乙酸乙酯做溶劑,隨著反應的進行,產(chǎn)物會逐漸析出,反應完全后直接過濾就可以得到產(chǎn)品,后處理簡單,產(chǎn)品純度高,適合工業(yè)化生產(chǎn)。??