一種一鍋法合成鹽酸普拉克索關(guān)鍵中間體的方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202010095486.7 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN111187232A 公開（公告）日 2020-05-22
申請(qǐng)公布號(hào) CN111187232A 申請(qǐng)公布日 2020-05-22
分類號(hào) C07D277/60 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 殷超;商俊兵;劉志華;吳點(diǎn);顧克利 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 潤(rùn)都制藥（武漢）研究院有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 430075 湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)高新大道858號(hào)光谷生物醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)園C3棟潤(rùn)都制藥（武漢）研究院有限公司
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種一鍋法合成鹽酸普拉克索關(guān)鍵中間體的方法，現(xiàn)有方法需先將（S）?2，6?二氨基?4,5,6,7?四氫苯并噻唑酒石酸鹽游離、出料后，再將游離堿與丙酸酐進(jìn)行酰胺化反應(yīng)得到（S）?2?氨基?6?丙酰胺基?4,5,6,7?四氫苯并噻唑。而且游離堿有較大的水溶性，游離步驟會(huì)導(dǎo)致10%以上的損失，酰胺化步驟以四氫呋喃做溶劑，三乙胺做縛酸劑，污染大、成本高、后處理繁瑣?；谏鲜鰡栴}，本發(fā)明采用在較低溫度條件下，用水和乙酸乙酯做溶劑，無機(jī)堿作為縛酸劑，在同一體系中一步即完成了游離和酰胺化過程，操作簡(jiǎn)單、收率高、成本低。