一種布舍瑞林的固液合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201410741975.X 申請日 -
公開（公告）號 CN104402977B 公開（公告）日 2017-11-14
申請公布號 CN104402977B 申請公布日 2017-11-14
分類號 C07K7/23(2006.01)I;C07K1/10(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I;C07K1/02(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 董守良;玄其存;曹碩;常民 申請（專利權）人 泰州啟瑞醫(yī)藥科技有限公司
代理機構 南京蘇高專利商標事務所（普通合伙） 代理人 泰州啟瑞醫(yī)藥科技有限公司;江蘇新瑞藥業(yè)有限公司
地址 225316 江蘇省泰州市泰州藥城大道一號（創(chuàng)業(yè)路東側、園南路北側）的新藥創(chuàng)制基地二期D幢大樓1409室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種布舍瑞林的固液合成方法，包括以下步驟：1)用固相合成方法合成五肽片段H?Pyr?His?Trp?Ser?Tyr?OH，2)用固相合成方法合成三肽片段H?D?Ser(tBu)?Leu?Arg(HCl)?OH，然后液相合成方法連接特殊氨基酸Pro?NHEt·HCl合成4肽片段H?D?Ser(tBu)?Leu?Arg(HCl)?Pro?NHEt；3)五肽片段與四肽片段液相縮合，經過沉淀、純化、脫鹽、轉鹽，得布舍瑞林。本發(fā)明工藝步驟簡單，反應條件溫和，易于控制，對人體和環(huán)境危害小，產率高，適合大規(guī)模生產。