一種利那洛肽的固相合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201510391880.4 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN104974229A 公開(kāi)（公告）日 2015-10-14
申請(qǐng)公布號(hào) CN104974229A 申請(qǐng)公布日 2015-10-14
分類(lèi)號(hào) C07K7/08(2006.01)I;C07K1/20(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 朱春燕;董守良;常民;蔡悅 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 泰州啟瑞醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京蘇高專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所（普通合伙） 代理人 泰州施美康多肽藥物技術(shù)有限公司;江蘇新瑞藥業(yè)有限公司
地址 225316 江蘇省泰州市泰州藥城大道一號(hào)（創(chuàng)業(yè)路東側(cè)、園南路北側(cè)）的新藥創(chuàng)制基地二期D幢大樓1409室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種利那洛肽的固相合成方法，屬于生物化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域，該方法包括如下步驟：(1)利那洛肽樹(shù)脂的制備；(2)對(duì)步驟(1)得到的利那洛肽線性肽樹(shù)脂進(jìn)行切割，得到了含有Cys(Acm)和Cys(tBu)的保護(hù)基線性肽；(3)氧化形成第一對(duì)二硫鍵，得到單二硫環(huán)肽；(4)脫除單二硫環(huán)肽中Acm保護(hù)基，得到雙二硫環(huán)肽；(5)脫除雙二硫環(huán)肽中的tBu保護(hù)基，得到三二硫環(huán)肽；(6)將得到的三二硫環(huán)肽經(jīng)HPLC純化，凍干得到利那洛肽。本發(fā)明工藝具有反應(yīng)操作簡(jiǎn)便、后處理容易、成本低、收率高等特點(diǎn)，具有可觀的經(jīng)濟(jì)實(shí)用價(jià)值，同時(shí)在多肽藥物設(shè)計(jì)合成領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用前景。