一種抗病毒藥物Molnupiravir的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202011515642.7 申請日 -
公開(公告)號 CN112608357A 公開(公告)日 2021-04-06
申請公布號 CN112608357A 申請公布日 2021-04-06
分類號 C07H1/00(2006.01)I;C12P17/16(2006.01)I;C07H19/067(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 鄭旭春;張一平;付晨晨 申請(專利權(quán))人 杭州科巢生物科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 杭州云睿專利代理事務(wù)所(普通合伙) 代理人 楊淑芳
地址 311121浙江省杭州市余杭區(qū)倉前街道龍?zhí)堵?6號2幢南3層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種Molnupiravir的制備方法,包括以化合物1為起始原料,通過兩種方法制備得到化合物4,最后化合物4用微通道反應(yīng)技術(shù)酸解得到Molnupiravir產(chǎn)品5;該方法優(yōu)化了酯化反應(yīng)和羥胺化反應(yīng):酯化反應(yīng)使用了常規(guī)的酶催化反應(yīng),收率較高,三廢較少;羥胺化反應(yīng)利用Bop試劑直接進(jìn)行羥胺化,提高了收率,也有效減少了三廢的產(chǎn)生。中間體4通過微通道反應(yīng)技術(shù),提高了酸解收率,有效提高了路線效率。反應(yīng)路線為:??