一種抗流感藥物的合成方法
基本信息
| 申請?zhí)?/td> | CN201811598743.8 | 申請日 | - |
| 公開（公告）號 | CN109504721B | 公開（公告）日 | 2021-07-09 |
| 申請公布號 | CN109504721B | 申請公布日 | 2021-07-09 |
| 分類號 | C07D498/14 | 分類 | 有機化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 鄭旭春;張一平;付晨晨;吳怡華 | 申請（專利權(quán)）人 | 杭州科巢生物科技有限公司 |
| 代理機構(gòu) | 杭州云睿專利代理事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 張驍敏 |
| 地址 | 311121 浙江省杭州市余杭區(qū)倉前街道龍?zhí)堵?6號2幢南3層 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種新型抗流感藥物巴洛沙韋酯的合成方法，以硫代水楊酸化合物1和1?（鹵代甲基）?2,3?二氟苯化合物2為起始原料直接對接得到化合物3，然后利用PPA關(guān)環(huán)得到7,8?二氟二苯并[b,e]硫雜卓?11（6H）?酮化合物4，再利用手性酶的催化下得到關(guān)鍵的手性硫卓中間體化合物5。接著將化合物5通過Mitsubobu反應(yīng)與關(guān)鍵手性片段化合物6直接縮合得到化合物7，最后脫去烷基保護并與（（甲氧羰基）氧）4?甲苯磺酸甲酯縮合得到最終產(chǎn)品化合物9巴洛沙韋酯。本合成路線降低了路線工藝操作放大難度，降低副產(chǎn)物生成提高了產(chǎn)品純度，降低了路線成本，具體路線： |
