一種瑞盧戈利或其鹽的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202011438877.0 申請日 -
公開(公告)號 CN112552312A 公開(公告)日 2021-03-26
申請公布號 CN112552312A 申請公布日 2021-03-26
分類號 C07D333/40(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 鄭旭春;張一平;付晨晨;劉巧靈 申請(專利權(quán))人 杭州科巢生物科技有限公司
代理機構(gòu) 杭州云睿專利代理事務(wù)所(普通合伙) 代理人 楊淑芳
地址 311121浙江省杭州市余杭區(qū)倉前街道龍?zhí)堵?6號2幢南3層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供的瑞盧戈利或與其鹽的合成方法包括以1?(二甲基氨基)?3?(4?硝基苯基)?2?丙酮和氰基乙酸酯為起始原料,經(jīng)縮合環(huán)化、烷基化反應(yīng)、烏爾曼反應(yīng)、偶聯(lián)反應(yīng)后得到瑞盧戈利4游離堿形式或鹽形式:該合成路線優(yōu)化了工藝,縮短了路線步驟,提高了路線效率,并且可以減少使用貴金屬催化劑,極大地降低了工藝成本。該路線操作簡單,不僅總收率較高,得到的產(chǎn)品純度也較高,適合放大生產(chǎn)。我們還發(fā)現(xiàn)了瑞盧戈利的三種鹽的形式,結(jié)晶性較好,易于純化,利于提高產(chǎn)品純度。??