一種巴洛沙韋酯關(guān)鍵母核中間體的合成方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201910291543.6 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN109912624B | 公開（公告）日 | 2021-05-11 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN109912624B | 申請(qǐng)公布日 | 2021-05-11 |
| 分類號(hào) | C07D498/14 | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 鄭旭春;張一平;吳怡華 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 杭州科巢生物科技有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 杭州云睿專利代理事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 張驍敏 |
| 地址 | 311121 浙江省杭州市余杭區(qū)倉前街道龍?zhí)堵?6號(hào)2幢南3層 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種巴洛沙韋酯關(guān)鍵母核中間體式6的合成方法，是以化合物式1為起始原料，與化合物式2發(fā)生縮合反應(yīng)得到中間體化合物式3，再直接與水合肼一步成環(huán)得到消旋的化合物式4，接著與(S)?四氫呋喃?2?甲酸縮合后結(jié)晶拆分得到中間體化合物式5，最后脫去手性輔基得到目標(biāo)產(chǎn)物化合物式6。該路線避免了不必要的取代基保護(hù)和替換，結(jié)合一步成環(huán)反應(yīng)極大地減少了反應(yīng)路線步驟，提高了路線效率和收率，極大地降低了成本。路線如下： |
