一種利格列汀中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910902612.2 申請日 -
公開（公告）號 CN110563728A 公開（公告）日 2019-12-13
申請公布號 CN110563728A 申請公布日 2019-12-13
分類號 C07D473/04（2006.01） 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 楊博; 海威 申請（專利權）人 安慶奇創(chuàng)藥業(yè)有限公司
代理機構 江蘇圣典律師事務所 代理人 胡建華
地址 210033 江蘇省南京市棲霞區(qū)仙林街道仙林大學城緯地路9號F6棟房屋1017室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提出了一種利格列汀中間體的制備方法，包括如下步驟：(1)將2?溴?4?甲基咪唑、N?甲基脲與氧化劑反應得到化合物Ⅱ；(2)在堿存在下，化合物Ⅱ與溴源反應得到化合物Ⅲ；(3)在堿存在下，化合物Ⅲ與1?溴?2?丁炔反應得到化合物Ⅳ，即利格列汀關鍵中間體。本發(fā)明方法具有起始原料便宜易得、步驟簡化、原子利用率高、反應條件溫和、產(chǎn)率高和適合工業(yè)化生產(chǎn)等優(yōu)點。