一種采用微通道反應(yīng)裝置連續(xù)合成芐基取代葡萄糖酸內(nèi)酯的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110162417.8 申請日 -
公開（公告）號 CN112961135B 公開（公告）日 2021-11-26
申請公布號 CN112961135B 申請公布日 2021-11-26
分類號 C07D309/30 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 吳學(xué)平;時珠勇 申請（專利權(quán)）人 安慶奇創(chuàng)藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 江蘇圣典律師事務(wù)所 代理人 肖明芳
地址 246000 安徽省安慶市高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū)緯一路8號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開一種采用微通道反應(yīng)裝置連續(xù)合成芐基取代葡萄糖酸內(nèi)酯的方法，該方法使用甲基?α?D?吡喃甘露糖苷為起始原料，將其配成舊機(jī)溶劑溶液與芐基氯的有機(jī)溶劑溶液在第一微反應(yīng)器中反應(yīng)生成羥基被芐基保護(hù)的甲基葡萄糖；芐基取代葡萄糖酸的反應(yīng)液與少量鹽酸溶液混合形成的均相溶液在第二微反應(yīng)器中反應(yīng)脫甲基生成羥基芐基取代葡萄糖；最后將反應(yīng)液與過氧化氫和氫氧化鈉的水溶液，四甲基哌啶氮氧化物的有機(jī)溶劑溶液在第三微反應(yīng)器中反應(yīng)生成高純度降糖藥Dapagliflozin中間體芐基取代葡萄糖酸內(nèi)酯。本發(fā)明的方法傳熱傳質(zhì)效率更高、更易于工業(yè)放大，且起始物料簡單廉價易得，工藝簡潔，獲得的中間體純度高，產(chǎn)量高，能夠有效降低生產(chǎn)成本，適應(yīng)工業(yè)化生產(chǎn)。