一種合成曲美替尼關(guān)鍵中間體的方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201811328651.8 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN109336884B | 公開（公告）日 | 2019-02-15 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN109336884B | 申請(qǐng)公布日 | 2019-02-15 |
| 分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 吳學(xué)平;儲(chǔ)貽結(jié) | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 安慶奇創(chuàng)藥業(yè)有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 江蘇圣典律師事務(wù)所 | 代理人 | 胡建華 |
| 地址 | 246002安徽省安慶市大觀區(qū)高新技術(shù)開發(fā)區(qū)緯一路8號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種合成曲美替尼關(guān)鍵中間體的方法，采用丙二酸單甲酰胺單乙酯和甲基丙二酸完成環(huán)合反應(yīng)得到吡啶三酮化合物粗品；將得到的吡啶三酮化合物粗品直接與N?(2?氟?4?碘苯基)?N’?環(huán)丙基脲進(jìn)行環(huán)合即得合成曲美替尼關(guān)鍵中間體。本發(fā)明采用丙二酸單甲酰胺單乙酯和甲基丙二酸完成環(huán)合反應(yīng)得到吡啶三酮化合物，不經(jīng)純化直接與脲化合物進(jìn)行環(huán)合，得到合成曲美替尼關(guān)鍵中間體，該方法步驟較短，總產(chǎn)率達(dá)47.3％，且具有中試放大潛力，為曲美替尼合成提供了新的方案。?? |
