一種合成曲美替尼關鍵中間體的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201811328651.8 申請日 -
公開（公告）號 CN109336884A 公開（公告）日 2019-02-15
申請公布號 CN109336884A 申請公布日 2019-02-15
分類號 C07D471/04 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 吳學平;儲貽結 申請（專利權）人 安慶奇創(chuàng)藥業(yè)有限公司
代理機構 南京蘇高專利商標事務所（普通合伙） 代理人 肖明芳
地址 246002 安徽省安慶市大觀區(qū)高新技術開發(fā)區(qū)緯一路8號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種合成曲美替尼關鍵中間體的方法，采用丙二酸單甲酰胺單乙酯和甲基丙二酸完成環(huán)合反應得到吡啶三酮化合物粗品；將得到的吡啶三酮化合物粗品直接與N?(2?氟?4?碘苯基)?N’?環(huán)丙基脲進行環(huán)合即得合成曲美替尼關鍵中間體。本發(fā)明采用丙二酸單甲酰胺單乙酯和甲基丙二酸完成環(huán)合反應得到吡啶三酮化合物，不經(jīng)純化直接與脲化合物進行環(huán)合，得到合成曲美替尼關鍵中間體，該方法步驟較短，總產(chǎn)率達47.3％，且具有中試放大潛力，為曲美替尼合成提供了新的方案。