一種合成曲美替尼的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201811328643.3 申請日 -
公開（公告）號 CN109320513B 公開（公告）日 2021-03-16
申請公布號 CN109320513B 申請公布日 2021-03-16
分類號 C07D471/04(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 吳學平;海威;時珠勇 申請（專利權）人 安慶奇創(chuàng)藥業(yè)有限公司
代理機構 江蘇圣典律師事務所 代理人 胡建華
地址 246002安徽省安慶市大觀區(qū)高新技術開發(fā)區(qū)緯一路8號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種曲美替尼的合成方法，采用N?(2?氟?4?碘苯基)?N’?甲基脲脫水成碳二亞胺后，與2?甲基?3?氧代?戊二酸二乙酯進行環(huán)合反應得2?(2?氟?4?碘苯基氨基)?4?羥基?1,5?二甲基?6?氧代?1,6?二氫吡啶?3?羧酸乙酯；然后與N?(3?硝基苯基)?N’?環(huán)丙基脲進行環(huán)合得3?環(huán)丙基?5?(2?氟?4?碘苯基氨基)?6,8?甲基?1?(3?硝基苯基)吡啶并[4,3?d]嘧啶?2,4,7(1H,3H,6H)?三酮；最后先還原硝基，再進行乙?；吹们捞婺?。本發(fā)明通過逆合成分析，提出了一種曲美替尼的合成新路線，可以大大縮短工藝流程，且制備過程中未使用昂貴試劑，具有操作簡便，成本較低的優(yōu)勢，為曲美替尼的制備提供了參考。??