酸直接水解5-甲基-5-（3，4-二甲氧基芐基）乙內(nèi)酰脲制備甲基多巴的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201210209088.9 申請日 -
公開（公告）號 CN102911072B 公開（公告）日 2014-12-24
申請公布號 CN102911072B 申請公布日 2014-12-24
分類號 C07C229/36(2006.01)I;C07C227/24(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 徐偉亮;汪靜;徐子河;黃有明 申請（專利權(quán)）人 浙江永太手心醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 杭州中成專利事務(wù)所有限公司 代理人 唐銀益
地址 311227 浙江省杭州市蕭山區(qū)浙江南陽經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)里江二路6號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明技術(shù)領(lǐng)域?qū)儆诨瘜W(xué)合成藥物甲基多巴[Methyldopa，α-甲基-（3，4-二羥基苯基）-α-氨基丙酸，下同]?或合成手性藥物L(fēng)-甲基多巴[L-methyldopa?，L-α-甲基-（3，4-二羥基苯基）-α-氨基丙酸，下同]中的關(guān)鍵步驟之一：水解5-甲基-5-（3，4-二甲氧基芐基）乙內(nèi)酰脲制備甲基多巴的反應(yīng)。本發(fā)明是一種從5-甲基-5-（3，4-二甲氧基芐基）乙內(nèi)酰脲制備甲基多巴或L-甲基多巴的方法，使用酸在合適的溫度下直接水解。本發(fā)明在反應(yīng)完成后的減壓除酸時，通入N2對保護(hù)產(chǎn)品不易氧化變色，和加快除酸有重要的作用。本發(fā)明為保護(hù)產(chǎn)品不變質(zhì)，一般情況下，控制產(chǎn)品真空干燥溫度為50℃，干燥5小時。