G蛋白偶聯(lián)膽酸受體內(nèi)源性配體衍生物及其制備方法和在抗腫瘤活性中的應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202110013048.6 申請(qǐng)日 -
公開(公告)號(hào) CN112851740A 公開(公告)日 2021-05-28
申請(qǐng)公布號(hào) CN112851740A 申請(qǐng)公布日 2021-05-28
分類號(hào) C07J43/00(2006.01)I;C07J41/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 陳新;蘆昕;錢明成;孫晶晶;趙帥 申請(qǐng)(專利權(quán))人 江蘇寧錄科技股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 常州市英諾創(chuàng)信專利代理事務(wù)所(普通合伙) 代理人 謝新萍
地址 213164江蘇省常州市武進(jìn)區(qū)滆湖路1號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于藥物化學(xué)領(lǐng)域,具體公開了一種G蛋白偶聯(lián)膽酸受體內(nèi)源性配體衍生物及其制備方法和在抗腫瘤活性中的應(yīng)用。本發(fā)明以不同膽酸母體結(jié)構(gòu)為原料,在催化劑作用下進(jìn)行酯化反應(yīng),經(jīng)保護(hù)基保護(hù)再甲基化,經(jīng)過脫保護(hù),水解反應(yīng),酰胺偶聯(lián)反應(yīng)最終得到一系列新的膽酸系列衍生物。本發(fā)明用MTT比色法對(duì)合成的新衍生物進(jìn)行抗癌活性測(cè)試,結(jié)果顯示合成的一系列G蛋白偶聯(lián)膽酸受體內(nèi)源性配體衍生物,具有較好的抗癌活性。??