一種阿明洛芬中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110468334.1 申請日 -
公開（公告）號(hào) CN113135831A 公開（公告）日 2021-07-20
申請公布號(hào) CN113135831A 申請公布日 2021-07-20
分類號(hào) C07C227/04（2006.01）I;C07C229/42（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 費(fèi)安杰;葉偉平;周章濤;謝陽銀;習(xí)林剛 申請（專利權(quán)）人 深圳市華先醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 深圳市千納專利代理有限公司 代理人 袁燕清
地址 518000廣東省深圳市坪山區(qū)坑梓街道金輝路14號(hào)深圳市生物醫(yī)藥創(chuàng)新產(chǎn)業(yè)園區(qū)1號(hào)樓8層801
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 一種阿明洛芬中間體的制備方法，本發(fā)明屬于有機(jī)化學(xué)合成領(lǐng)域，為改善上述2?（4?氨基?苯基）丙酸乙酯合成反應(yīng)的缺點(diǎn)，本發(fā)明提供新的技術(shù)路線:1）以對氟硝基苯和甲基丙二酸二乙酯為原料，加入堿，升溫，反應(yīng)結(jié)束，降溫，用堿水解；反應(yīng)結(jié)束，分層，水洗，萃取雜質(zhì)，調(diào)pH，萃取產(chǎn)品，濃縮，得到AMLF02；2）AMLF02在溶劑中，升溫55～75℃，滴加氯化亞砜酯化反應(yīng)；降溫調(diào)節(jié)pH，直接加入催化劑還原，溫度70～80℃，反應(yīng)結(jié)束，硅藻土助濾，濾液中和至7～8。濃縮除去乙醇，水相用甲苯萃取，濃縮得AMLF04。本發(fā)明的有益效果在于:解決了過濾慢的問題，省略萃取，節(jié)省時(shí)間，節(jié)省成本；反應(yīng)完后直接分層，減少鹽酸的量，降低了三廢的處理難度；安全的水合肼代替了活性鎳。