一種制備(1R,3S)-3-氨基環(huán)戊醇鹽酸鹽的方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202011497984.0 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN112574046A | 公開(kāi)（公告）日 | 2021-03-30 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN112574046A | 申請(qǐng)公布日 | 2021-03-30 |
| 分類號(hào) | C07C215/44(2006.01)I;C07C269/06(2006.01)I;C07C213/02(2006.01)I;C07C271/24(2006.01)I;C07D261/20(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 費(fèi)安杰;葉偉平;周章濤;王楊;程冰心 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 深圳市華先醫(yī)藥科技有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 深圳市千納專利代理有限公司 | 代理人 | 袁燕清 |
| 地址 | 518000廣東省深圳市坑梓街道金輝路14號(hào)深圳市生物醫(yī)藥創(chuàng)新產(chǎn)業(yè)園區(qū)1號(hào)樓8層801 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 一種制備(1R,3S)?3?氨基環(huán)戊醇鹽酸鹽的方法,屬于有機(jī)化學(xué)合成領(lǐng)域，為改善現(xiàn)有的價(jià)格較貴、手性控制不易等缺點(diǎn)，本發(fā)明提供的工藝路線:1)碳酸叔丁酯羥胺在氯化銅與2?乙基?2?唑啉催化下，被氧化成碳酸叔丁酯亞硝酰，然后原位與環(huán)戊二烯進(jìn)行雜狄爾斯?阿爾德反應(yīng)；2)鋅粉?醋酸反應(yīng)體系下，選擇性還原氮?氧鍵；3)在脂肪酶催化下，與醋酸乙烯酯作用，光學(xué)選擇性實(shí)現(xiàn)手性拆分；4)通過(guò)鈀碳?xì)浠€原雙鍵；5)在氫氧化鋰?甲醇的堿性條件下，脫乙?；Ｗo(hù)；6)在乙酰氯與異丙醇原位制備的氯化氫?異丙醇酸性溶液中，脫碳酸叔丁酯保護(hù)，并原位成鹽酸鹽得目標(biāo)產(chǎn)物。本發(fā)明的有益效果在于本發(fā)明合成方法具有路線新穎簡(jiǎn)短、光學(xué)純度高、成本低等特點(diǎn)。?? |
