一種制備(1R,3S)-3-氨基環(huán)戊醇鹽酸鹽的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202011497984.0 申請日 -
公開（公告）號 CN112574046A 公開（公告）日 2021-03-30
申請公布號 CN112574046A 申請公布日 2021-03-30
分類號 C07C215/44(2006.01)I;C07C269/06(2006.01)I;C07C213/02(2006.01)I;C07C271/24(2006.01)I;C07D261/20(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 費安杰;葉偉平;周章濤;王楊;程冰心 申請（專利權(quán)）人 深圳市華先醫(yī)藥科技有限公司
代理機構(gòu) 深圳市千納專利代理有限公司 代理人 袁燕清
地址 518000廣東省深圳市坑梓街道金輝路14號深圳市生物醫(yī)藥創(chuàng)新產(chǎn)業(yè)園區(qū)1號樓8層801
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 一種制備(1R,3S)?3?氨基環(huán)戊醇鹽酸鹽的方法,屬于有機化學合成領域，為改善現(xiàn)有的價格較貴、手性控制不易等缺點，本發(fā)明提供的工藝路線:1)碳酸叔丁酯羥胺在氯化銅與2?乙基?2?唑啉催化下，被氧化成碳酸叔丁酯亞硝酰，然后原位與環(huán)戊二烯進行雜狄爾斯?阿爾德反應；2)鋅粉?醋酸反應體系下，選擇性還原氮?氧鍵；3)在脂肪酶催化下，與醋酸乙烯酯作用，光學選擇性實現(xiàn)手性拆分；4)通過鈀碳氫化還原雙鍵；5)在氫氧化鋰?甲醇的堿性條件下，脫乙?；Ｗo；6)在乙酰氯與異丙醇原位制備的氯化氫?異丙醇酸性溶液中，脫碳酸叔丁酯保護，并原位成鹽酸鹽得目標產(chǎn)物。本發(fā)明的有益效果在于本發(fā)明合成方法具有路線新穎簡短、光學純度高、成本低等特點。??