一種氟苯尼考還原物中間體的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201910612460.2 申請(qǐng)日 -
公開(公告)號(hào) CN110272360B 公開(公告)日 2019-09-24
申請(qǐng)公布號(hào) CN110272360B 申請(qǐng)公布日 2019-09-24
分類號(hào) C07C315/00(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 張治國(guó);鐘旭輝;周國(guó)朝;徐相雨 申請(qǐng)(專利權(quán))人 京山瑞生制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 杭州中成專利事務(wù)所有限公司 代理人 京山瑞生制藥有限公司
地址 431800湖北省荊門市京山縣經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)人民大道
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種氟苯尼考還原物中間體的制備方法,是以對(duì)氯苯甲醛為起始原料,經(jīng)過不對(duì)稱加成反應(yīng)、甲硫醇鈉/氧化反應(yīng)制備得到氟苯尼考中間體(1R,2R)?2?氨基?1?(4?甲磺酰)苯基)丙烷?1,3?二醇,本發(fā)明的整個(gè)路線簡(jiǎn)化、反應(yīng)操作簡(jiǎn)單、手性控制較好、有著廣闊的應(yīng)用前景。本發(fā)明只有2步反應(yīng),比起傳統(tǒng)工藝的4步反應(yīng),大為簡(jiǎn)化,操作更為簡(jiǎn)單,實(shí)現(xiàn)了底物的高效率利用,比起傳統(tǒng)手性拆分工藝的原子利用率不到一半,大大提高了工藝的經(jīng)濟(jì)性。??