一種群多普利中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN200810038671.1 申請日 -
公開(公告)號 CN101597254A 公開(公告)日 2009-12-09
申請公布號 CN101597254A 申請公布日 2009-12-09
分類號 C07D209/42 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 朱愛林;許振華;陳偉銘;顧煥 申請(專利權(quán))人 上海金賽醫(yī)藥化工有限公司
代理機構(gòu) 上??剖⒅R產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 趙志遠
地址 201501 上海市金山區(qū)亭楓公路7966號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種群多普利中間體的制備方法,該方法采用環(huán)己烯和氯胺T為起始原料,二者反應(yīng)得到環(huán)己烷吖丙啶,環(huán)己烷吖丙啶與丙二酸二乙酯反應(yīng)得到反式-3-乙基羰基-八氫吲哚-2-酮,再經(jīng)脫羧反應(yīng)、還原反應(yīng)、氰基化反應(yīng)、醇解反應(yīng)得到混旋的八氫吲哚-2-羧酸芐酯,混旋的八氫吲哚-2-羧酸芐酯經(jīng)拆分、鹽酸化得到群多普利中間體(2S,3aR,7aS)-八氫吲哚-2-羧酸芐酯鹽酸鹽。與現(xiàn)有技術(shù)相比,本發(fā)明群多普利中間體(2S,3aR,7aS)-八氫吲哚-2-羧酸芐酯鹽酸鹽的制備方法工藝合理,采用的試劑安全、成本低廉,不污染環(huán)境,同時具有操作簡單、分離容易等優(yōu)點,制備得到的產(chǎn)品收率高、光學(xué)純度高。