一種群多普利中間體的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN200810038671.1 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN101597254B 公開(kāi)（公告）日 2012-11-14
申請(qǐng)公布號(hào) CN101597254B 申請(qǐng)公布日 2012-11-14
分類(lèi)號(hào) C07D209/42 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 朱愛(ài)林;許振華;陳偉銘;顧煥 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 上海金賽醫(yī)藥化工有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上?？剖⒅R(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 趙志遠(yuǎn)
地址 201501 上海市金山區(qū)亭楓公路7966號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種群多普利中間體的制備方法，該方法采用環(huán)己烯和氯胺T為起始原料，二者反應(yīng)得到7-[(4-甲基苯基)磺?；鵠-7-氮雜-二環(huán)[4.1.0]庚烷，7-[(4-甲基苯基)磺酰基]-7-氮雜-二環(huán)[4.1.0]庚烷與丙二酸二乙酯反應(yīng)得到(3aR，7aS)-八氫-2-氧代-1-(4-甲基苯磺酰基)1-H-吲哚-3-甲酸乙酯，再經(jīng)脫羧反應(yīng)、還原反應(yīng)、氰基化反應(yīng)、醇解反應(yīng)得到混旋的八氫吲哚-2-羧酸芐酯，混旋的八氫吲哚-2-羧酸芐酯經(jīng)拆分、鹽酸化得到群多普利中間體(2S，3aR，7aS)-八氫吲哚-2-羧酸芐酯鹽酸鹽。與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明群多普利中間體(2S，3aR，7aS)-八氫吲哚-2-羧酸芐酯鹽酸鹽的制備方法工藝合理，采用的試劑安全、成本低廉，不污染環(huán)境，同時(shí)具有操作簡(jiǎn)單、分離容易等優(yōu)點(diǎn)，制備得到的產(chǎn)品收率高、光學(xué)純度高。